CG : nf
S : UNICEF – http://www.unicef.org/french/sowc98/r084.htm (consulté le 19.11.2015) ; BIOEV – http://physiologie.envt.fr/spip/IMG/pdf/La_biodisponibilite_et_son_evaluation.pdf (consulté le 19.11.2015).
N : 1. Mot formé par le suffixe « bio- », servant à former de nombreux termes scientifiques, du grec bios, « vie » et le substantif « disponibilité » provenant de « disponible » auquel on ajoute le suffixe « -(i)té ».
2. Propriétés (taux et vitesse d’absorption) d’un principe actif faisant partie d’une préparation pharmaceutique, déterminées à partir de la courbe temps/concentration dans le sérum ou de la mesure de son excrétion urinaire.
Taux et vitesse d’absorption sont déterminés à partir de la courbe temps/teneur dans le sérum ou de la mesure de l’excrétion urinaire du principe actif.
3. La biodisponibilité d’un médicament est la fraction de la dose d’un médicament qui, après administration, atteint, par la circulation générale, un site d’action donné ainsi que la vitesse avec laquelle il l’atteint.
4. Il faut distinguer :
- la biodisponibilité galénique, fraction du médicament effectivement libérée de son excipient ;
- la biodisponibilité pharmacocinétique, fraction du médicament qui atteint la circulation générale ;
- la biodisponibilité pharmacodynamique, fraction du médicament qui réagit avec son récepteur spécifique.
Seule la voie d’administration intraveineuse assure une biodisponibilité pharmacocinétique proche de 100 %.
5. Pour la plupart des médicaments il existe une relation entre leur teneur sanguine (reflet de la teneur au niveau des sites d’action) et leur activité pharmacologique. Les études de la biodisponibilité sont faites au cours de la mise au point d’un nouveau médicament, ou dans les évaluations comparatives de produits identiques fabriqués sous une forme galénique différente. Elles consistent à mesurer les teneurs des médicaments et/ou de leurs métabolites, dans des liquides biologiques, après administration de doses uniques ou répétées.
La biodisponibilité des médicaments varie selon les caractéristiques physicochimiques des molécules (solubilité, dissolution, ionisation), selon la formulation galénique, selon certains facteurs physiopathologiques (âge, pH gastro-intestinal, motricité gastro-intestinale, vidange gastrique, état de la sécrétion biliaire, malabsorption, métabolisme hépatique, grossesse, insuffisance cardiaque), et selon les médicaments associés qui peuvent modifier certaines étapes de la résorption.
6. Dans un contexte physiologique les termes d’absorption et de biodisponibilité sont souvent confondus. En fait ils ne sont ni synonymes ni interchangeables. L’absorption est seulement l’une des étapes qui sépare l’administration du médicament de son arrivée à son site d’action (nommé biophase). Sur un plan mécanistique, il importe de bien reconnaître ces deux concepts pour expliquer l’origine d’une faible biodisponibilité ; c’est ainsi qu’une substance peut être absorbée à 100 % et n’avoir qu’une faible biodisponibilité ce qui ne laisse aucune place pour une amélioration de la biodisponibilité via une approche galénique ; c’est le cas des prostaglandines (comme la PgF2alpha), qui subissent un effet de premier passage pulmonaire de 90 % ; il en est de même pour des substances administrées par voie orale et pour lesquelles la faible biodisponibilité systémique s’explique par un effet de premier passage hépatique et non par un déficit d’absorption. Le propranolol chez le chien en est un exemple.
Dans un contexte réglementaire où aucune interprétation de la biodisponibilité n’est réalisée, les termes de biodisponibilité et d’absorption sont souvent confondus.
S : 1. DAF (consulté le 19.11.2015). 2 à 5. DAM – http://dictionnaire.academie-medecine.fr/?q=biodisponibilité (consulté le 19.11.2015). 6. BIOEV – http://physiologie.envt.fr/spip/IMG/pdf/La_biodisponibilite_et_son_evaluation.pdf (consulté le 19.11.2015).
SYN : disponibilité biologique des médicaments
S : DAM – http://dictionnaire.academie-medecine.fr/?q=biodisponibilité (consulté le 19.11.2015)
RC : pharmacothérapie
